normast®
ULTRAMICRONIZED PALMITOYLETHANOLAMIDE
PAIN & NEUROINFLAMMATION
Η κατανόηση του ρόλου των μη νευρωνικών κυττάρων (Μαστοκύτταρο και Μικρογλοία) στη ρύθμιση του επιπέδου της ευαισθητοποίησης του νευρικού συστήματος στο σύνολό του, ανοίγει νέες προοπτικές για την αντιμετώπιση των παθολογικών καταστάσεων όπως της Νευροφλεγμονής του Χρόνιου και Νευροπαθητικού Πόνου – που μέχρι τώρα εθεωρούντο, σχεδόν αποκλειστικά σαν το αποτέλεσμα της πρωτογενούς αλλοίωσης της νευρικής αγωγιμότητας τόσο σε περιφερικό όσο και σε κεντρικό επίπεδο. Μέχρι σήμερα, οι φαρμακολογικές προσεγγίσεις που αφορούσαν τον μηχανισμό του χρόνιου πόνου είχαν στο επίκεντρο τον νευρώνα. Η φαρμακολογική ρύθμιση της ενεργοποίησης της μικρογλοίας και της υπερδραστικότητας των μαστοκυττάρων αναδύεται σαν ένας εξαιρετικά καινοτόμος στόχος γιά την αντιμετώπιση παθολογικών καταστάσεων της Νευροφλεγμονής και του Πόνου (Νευρογενής, Νευροπαθητικός ή μικτός πόνος).
H πλέον εξελιγμένη επιστημονική έρευνα έχει εντοπίσει ότι οι μηχανισμοί ρύθμισης της λειτουργίας του Mαστοκυττάρου και της Μικρογλοίας είναι παρόμοιοι και βασίζονται στην έκφραση on demand ταυτόχρονη παρουσία ενός συγκεκριμένου συμπλέγματος υποδοχέων και των αντίστοιχων συνδετών τους. Στις αρχές της δεκαετίας του 1990, η ερευνητική ομάδα της καθηγήτριας Rita Levi Montalchini (βραβείο Νόμπελ Ιατρικής) εντόπισε το παλμιτοϋλαιθυλενοαμιδίο (PEA), μία πρόδρομο λιπιδικής φύσεως ουσία, ως ένα φυσικό συνδέτη ικανό να ρυθμίσει τη δραστικότητα του μαστοκυττάρου.
Αυτή η φυσική λιπιδική ουσία ανταποκρίνεται πλήρως, στην φαρμακολογική ρύθμιση και των δύο μή νευρωνικών κυττάρων που εμπλέκονται στη συνολική διαδικασία της νευρωνικής ευαισθητοποίησης.
Αλληλεπίδραση περιφερικού και κεντρικού νευρικού συστήματος: Η αμφίδρομη διασταυρούμενη επικοινωνία (cross- talk) μεταξύ Μαστοκυττάρου και Μικρογλοίας.
Η Μικρογλοία ελέγχει το νευρικό σήμα μεταξύ του πρώτου και του δεύτερου νευρώνα, και με τη σειρά της ελέγχεται από το Παλμιτοϋλαιθυλενοαμίδιο (PEA). H μη φυσιολογική απελευθέρωση των μεσολαβητών των μαστοκυττάρων (κυτοκίνες και αυξητικοί παράγοντες) συνδέεται με παρατεταμένα και περιφερικά ερεθίσματα τα οποία γίνονται αντιληπτά από την Μικρογλοία του νωτιαίου μυελού που σταδιακά ενεργοποιείται και πολλαπλασιάζεται απελευθερώνοντας με τη σειρά της χημικά σήματα, κυτοκίνες τα οποία προσλαμβάνονται από το Μαστοκύτταρο. Μεταξύ του Μαστοκυττάρου και της Μικρογλοίας εγκαθίσταται μια πυκνή αμφίδρομη διασταυρούμενη επικοινωνία με χαρακτηριστικό την ενίσχυσης σήματος. Εξ’ αυτού προκύπτει η αναγκαιότητα, σε οξείες και χρόνιες καταστάσεις, της φαρμακολογικής παρέμβασης και στα δύο κύτταρα ταυτόχρονα.
Η χορήγηση του um-PEA(normast®600 tablets) αποδείχθηκε αποτελεσματική στην αντιστάθμιση της εμφάνισης και της μονιμότητας του νευροπαθητικού πόνου που υποστηρίζεται από το cross talk μεταξύ των δύο μη νευρωνικών κυττάρων, ρυθμίζοντας ταυτόχρονα Μαστοκύτταρο και Μικρόγλοια αποτρέποντας την ενεργοποίησή τους.
normast® 600 tablets potentiates the effect of standard analgesic therapy for the reduction of neuropathic pain due to low back pain
normast® 600 tablets has shown marked efficacy on the post-ictus spasticity
Διαταραχές που υποστηρίζονται απο το cross-talk
Σύνδρομα Κεντρικού Πόνου(πολλαπλή σκλήρυνση, Post-Ictus, Μέλος Φάντασμα,Ινομυαλγία).
Παθήσεις νωτιαίου μυελού(Στένωση σπονδυλικού σωλήνα, αλλοιώσεις ευλυγισίας σπονδυλικής στήλης).
Περιφερικές νευροπάθειες σε οξείες και χρόνιες καταστάσεις.
normast® 600 tablets induces a remarkable reduction of Chronic Pain caused by different etiopathogenesis
normast® 600 tablets induces a remarkable reduction of Chronic Pain caused by different etiopathogenesis, regardless to other concomitantly administer antalgic therapies
Νευροπαθητικός Πόνος και Νωτιαία Νευροφλεγμονή
Όταν μη φυσιολογικά σήματα τραυματισμών ή δυσλειτουργιών του νευρικού συστήματος (περιφερικό, σπονδυλικό, υπερσπονδυλικό) μεταδίδονται από την περιφέρεια ή το κέντρο στα σημεία διασταύρωσης των συνάψεων του πρώτου και του δεύτερου νευρώνα, τα Μικρογλοία ενεργοποιούν και πολλαπλασιάζουν την πυροδότηση των διαδικασιών της Νωτιαίας Νευροφλεγμονής. Ταυτοχρόνως, επάγεται μία βαθιά τροποποίηση της πλαστικότητας των νευρώνων που αφορά την ενισχυμένη μετάδοση του σήματος μέσω των συνάψεων, προς τα κέντρα του εγκεφάλου, με αποτέλεσμα να διατηρείται ο Νευροπαθητικός Πόνος.
Συνεπώς δημιουργείται η ανάγκη για άμεση και αποτελεσματική παρέμβαση πάνω στα μικρογλοία.
Ως λύση προβάλλεται η υπογλώσσια χορήγηση του υπερ-μικροκονιοποιημένου PEA (ultra–micronized PEA, normast® 600 mg microgranulates για υπογώσσια χρήση), που αποδείχθηκε γρήγορη και αποτελεσματική στον έλεγχο του Νευροπαθητικού Πόνου και της Νωτιαίας Νευροφλεγμονής.
normast® 600 mg sublingual micro granules induces a significant chronic pain reduction caused by different etiopathogenesis, both in monotherapy and in multitherapy with other antalgic treatments
normast® – Combination Drug Therapy (CDT)
Ανάλυση μελετών σχετικά με τις κλινικές επιδράσεις του Normast σε περισσότερους από 2.099 ασθενείς (16 κλινικές δοκιμές) normast® 600 mg sublingual micro granules έδειξε την μείωση ,εντός 5 ημερών, κατά 40% της αίσθησης του πόνου. Η επόμενη χορήγηση μείωσε τον πόνο κατά 80% εντός 30 ημερών.
H θεραπεία με normast® tablets για την ίδια χρονική διάρκεια έδειξε μείωση αντίληψης πόνου κατά 60%.
Η ΜεταΑνάλυση αυτή οδηγεί στο συμπέρασμα ότι η Συνδυαστική Φαρμακευτική Θεραπεία normast® 600 mg sublingual micro granules – normast® tablets αποτελεί θεραπευτική επιλογή για τον γρήγορο έλεγχο του Νευροπαθητικού Πόνου.
Μηχανισμός ALIA και η δράση της PEA
Η ενδογενής ρύθμιση τόσο των Μαστοκυττάρων όσο και της Μικρογλοίας λαμβάνει χώρα μέσω ενός πλειοτροπικού βιολογικού μηχανισμού που είναι κοινός και στις δύο αυτές κυτταρικές σειρές και ανακαλύφθηκε από το Ερευνητικό Εργαστήριο της Epitech, σε συνεργασία με τη βραβευμένη με Νόμπελ, Rita Levi Montalcini και χαρακτηρίζεται ως μηχανισμός ALIA Ανταγωνιστικής Τοπικής Αυτοΐασης Τραυματισμών (Autocoid Local Injury Antagonism, ALIA).
O μηχανισμός βασίζεται στην κατά απαίτηση παραγωγή του μορίου Παλμιτοϋλαιθυλεναμιδίου (ΡΕΑ) και στην ταυτόχρονη έκφραση των ειδικών συμπλοκών υποδοχέων του μορίου αυτού (CBs, PPARs, κτλ.). Μέσω αυτών των υποδοχέων, το PEA αποκαθιστά την κυτταρική αποκοκκιοποίηση των μαστοκυττάρων και την ενεργοποίηση της Μικρογλοίας, αποκαθιστώντας τον ομοιοπαθητικό έλεγχο του κυττάρου. Εξαιτίας της προοδευτικής, ενδογενούς έλλειψης του PEA, τα Μαστοκύτταρα και η Μικρογλοία χάνουν την ικανότητα ρύθμισης του, ενισχύοντας και συντηρώντας τον Πόνο και τη Νευροφλεγμονή.
normast® Αποτελεσματικότητα και ανεκτικότητα
Η ανάλυση των αποτελεσμάτων που ελήφθησαν σε περισσότερους από 2.000 ασθενείς σε δημοσιευμένες κλινικές δοκιμές έχει καταδείξει τη βέλτιστη αποτελεσματικότητα και την υψηλή ασφάλεια αυτής της θεραπείας
NNT (Number Needed to Treat) = 1,8 in low back pain (MEC 50%)
NNH (Number Needed to Harm)> 250
normast® Μορφές και ειδικές ενδείξεις για χρήση
normast® 600 mg sublingual micro granules – ultra-micronized PEA
Στη φάση εφόδου η` σε επιδείνωση του Νευροπαθητικού η` μεικτού πόνου εξασφαλίζει μια ταχεία και στοχευμένη δράση στην Μικρόγλοια της σπονδυλικής στήλης, εμποδίζοντας την κεντρική ευαισθητοποίηση και την νωτιαία Νευροφλεγμονή.
Δοσολογία: 2φακελίσκους/ημέρα για 10 μέρες
normast® 600 mg tablets – ultra-micronized PEA
Σε φάση συντήρησης των χρόνιων επώδυνων διαταραχών ,περιφερικής ή κεντρικής προέλευσης, εξασφαλίζει την ταυτόχρονη επίδραση στους μηχανισμούς cross talk μεταξύ περιφερικών μαστοκυττάρων και Μικρόγλοιας.
Δοσολογία: 1 εώς 2 δισκία/ημέρα σε επαναλαμβανόμενους κύκλους 30-60 ημερών ή συμφωνα με την γνωμη του Ιατρού.
